阿普斯特（Apremilast）
概述 藥品概況 銀屑病治療藥物 臨床前研究 臨床評價(jià) 阿普斯特相關(guān)信息 制備方法 作用機(jī)制 安全性 生物活性 體外研究 體內(nèi)研究 藥物相互作用 參考資料
中文名稱:    阿普斯特（Apremilast）
中文同義詞:    (S)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺酰基乙基]-4-乙?；被愡胚徇?1,3-二酮;APREMILAST CC-10004阿普斯特;阿普司特;阿普斯特(APREMILAST);(+)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲基磺酰乙基]-4-乙酰氨基異吲哚啉-1,3-二酮;匹米斯特
英文名稱:    Apremilast (CC-10004)
CAS號:    608141-41-9
分子式:    C22H24N2O7S
分子量:    0
EINECS號:    -0

藥物相互作用    1、阿普斯特不是有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(OAT)1，OAT3，OCT2以及有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)多肽(OATP)1B1和OATP1B3或乳癌耐藥蛋白(BCＲP)的抑制劑。
2、在體外，阿普斯特雖然是一種P-糖蛋白(P-gp)的底物，但在體內(nèi)的生物利用度＞70%，與酮康唑(DDI研究CYP3A和P-gp抑制劑) 未發(fā)現(xiàn)有顯著的相互作用。因此，不會(huì)抑制P-gp的全身濃度。
3、阿普斯特(30 mg，qd，po)與口服BI孕藥、酮康唑或氨甲蝶呤同時(shí)服用，尚未觀察到顯著藥動(dòng)學(xué)相互作用。
4、CYP 450誘導(dǎo)劑利福平(600 mg，qd，po，共 15 d)與阿普斯特(30 mg，qd，po)同時(shí)服用，結(jié)果導(dǎo)致阿普斯特的AUC和Cmax分別降低 72%和 43%。
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◎后期質(zhì)量跟蹤
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