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分享一下非布司他的藥理及毒理作用

發(fā)布時(shí)間: 2022-11-23  點(diǎn)擊次數(shù): 739次
   非布司他屬于氧化酶抑制劑,可以用于具有痛風(fēng)癥狀的高尿酸血癥的長(zhǎng)期治療。患者服用時(shí),建議先從最小劑量開(kāi)始,并根據(jù)尿酸情況逐漸加量,等尿酸降至理想值后可以逐步減量,并逐漸使用低劑量把尿酸控制在正常目標(biāo)水平?;颊唛_(kāi)始應(yīng)用非布司他時(shí),可能出現(xiàn)痛風(fēng)發(fā)作增加的情況,主要由于血清尿酸水平減少導(dǎo)致沉積尿酸鹽活動(dòng)引起,患者無(wú)需擔(dān)心,可在治療初期同時(shí)服用非甾體抗炎藥或秋水仙堿預(yù)防痛風(fēng)發(fā)作。
 
  除了藥物治療外,痛風(fēng)患者在平時(shí)生活中,應(yīng)盡量減少攝入富含嘌呤的食物,如動(dòng)物內(nèi)臟、海產(chǎn)品及各種酒類(lèi)等;除此外還應(yīng)多飲水,促進(jìn)尿酸鹽的排出。
 
  藥理作用
 
  1、非布司他為2-芳基噻唑衍生物,是一種氧化酶抑制劑,通過(guò)抑制尿酸合成降低血清尿酸濃度。常規(guī)治療濃度下不會(huì)抑制其他參與嘌呤和嘧啶合成與代謝的酶。
 
  2、藥效學(xué):
 
  (1)對(duì)尿酸濃度的影響:健康受試者服用非布司他后,24小時(shí)平均血清尿酸濃度出現(xiàn)劑量依賴(lài)性降低,血清平均濃度升高。此外,尿酸的每日總排泄量減少。同時(shí),每日尿液中的總排泄量增多。非布司他每日給藥量為40mg和80mg時(shí),24小時(shí)平均血清尿酸濃度的降低率為40%-55%。
 
  (2)對(duì)心臟復(fù)極化的影響:分別以健康受試者和痛風(fēng)患者為試驗(yàn)對(duì)象進(jìn)行試驗(yàn),通過(guò)測(cè)定QTc間期評(píng)估本品對(duì)心臟復(fù)極化的影響。本品每日最高劑量達(dá)300mg,穩(wěn)態(tài)時(shí)對(duì)QTc間期無(wú)影響。
 
  毒理作用
 
  1、重復(fù)給藥毒性:在12個(gè)月Beagle犬毒性試驗(yàn)中,劑量為15mg/kg劑量時(shí)(約為人用劑量80mg/d時(shí)血漿暴露量的4倍)在腎臟中有結(jié)晶沉淀及結(jié)石。類(lèi)似的情況也出現(xiàn)在大鼠6個(gè)月試驗(yàn)中,在48mg/kg(約為人用劑量80mg/d時(shí)血漿暴露量的35倍)劑量時(shí)有結(jié)晶沉淀。
 
  2、遺傳毒性:非布司他在有或無(wú)代謝活化時(shí),CHL細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果陽(yáng)性。非布司他Ames試驗(yàn)、人外周血淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、L5178Y小鼠淋巴瘤細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)、大鼠程序外DNA合成試驗(yàn)、大鼠骨髓細(xì)胞微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
 
  3、生殖毒性:非布司他經(jīng)口給藥劑量達(dá)48mg/kg/d(約為人用劑量80mg/d時(shí)血漿暴露量的35倍)時(shí),對(duì)雄雌大鼠生育力和生殖行為未見(jiàn)明顯影響。妊娠大鼠與家兔器官形成期經(jīng)口給予非布司他劑量達(dá)到48mg/kg(約為人用劑量80mg/d時(shí)血漿暴露量40-51倍),未見(jiàn)致畸作用。妊娠大鼠圍產(chǎn)期經(jīng)口給予48mg/kg(約為人用劑量80mg/d時(shí)血漿暴露量40-51倍),可見(jiàn)幼仔出生死亡率增加、體重降低。
 
  4、致癌性:F344大鼠和B6C3F1小鼠為期兩年的致癌試驗(yàn)中,雄性大鼠和雌性小鼠分別在劑量為24mg/kg(約為人用劑量80mg/d時(shí)的血漿暴露量的25倍)和18.75mg/kg(約為人用劑量80mg/d時(shí)的血漿暴露量的12.5倍)時(shí)可見(jiàn)移行細(xì)胞乳頭狀瘤和膀胱癌。膀胱癌是腎臟和膀胱結(jié)石所繼發(fā)的。
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